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Título: Design and synthesis of novel 2-pyridone peptidomimetic falcipain 2/3 inhibitors
Autor: Verissimo, Edite
Berry, Neil
Gibbons, Peter
Cristiano, Maria Lurdes Santos
Rosenthal, Philip J.
Gut, Jiri
Ward, Stephen A.
O'Neill, Paul M.
Palavras-chave: Malaria
Plasmodium falciparum
Cysteine protease
Falcipain-2
Peptidomimetic
Data: 2008
Editora: Elsevier
Citação: Verissimo, Edite; Berry, Neil; Gibbons, Peter; Cristiano, M. Lurdes S.; Rosenthal, Philip J.; Gut, Jiri; Ward, Stephen A.; O’Neill, Paul M. Design and synthesis of novel 2-pyridone peptidomimetic falcipain 2/3 inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 18, 14, 4210-4214, 2008.
Resumo: The structure-based design, chemical synthesis and in vitro activity evaluation of various falcipain inhibitors derived from 2-pyridone are reported. These compounds contain a peptidomimetic binding determinant and a Michael acceptor terminal moiety capable of deactivating the cysteine protease active site.
Peer review: yes
URI: http://hdl.handle.net/10400.1/4221
DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2008.05.068
ISSN: 0960-894X
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