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Metodologias de síntese de tetraoxanos com potencial utilização em química medicinal
| datacite.subject.fos | Ciências Naturais::Outras Ciências Naturais | pt_PT |
| dc.contributor.advisor | Cristiano, Maria Lurdes Santos | |
| dc.contributor.author | Amado, Patrícia | |
| dc.date.accessioned | 2016-05-04T12:40:59Z | |
| dc.date.available | 2016-05-04T12:40:59Z | |
| dc.date.issued | 2015-10-30 | |
| dc.date.submitted | 2015 | |
| dc.description | Dissertação de Mestrado, Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Ciências e Tecnologia, Universidade do Algarve, 2015 | pt_PT |
| dc.description.abstract | A malária é uma doença tropical infeciosa causada por parasitas do género Plasmodium, que são transmitidos pela picada de mosquitos Anopheles infetados, afetando, sobretudo, países subdesenvolvidos. Enquanto a quimioterapia continua a ser a única alternativa viável para o tratamento desta doença, existem muitos problemas associados à atual terapêutica. Para além da problemática associada aos efeitos secundários, as resistências estão a aumentar exponencialmente. Isto coloca aos químicos medicinais, o desafio premente da descoberta e desenvolvimento de novos fármacos, facilmente acessíveis, mais eficazes e seguros. Neste contexto, os tetraoxanos podem constituir potenciais candidatos. Os 1,2,4,5-tetraoxanos são compostos heterocíclicos sintéticos que possuem duas pontes endoperóxido. Estes compostos são muito relevantes em síntese, destacando-se a sua utilização na produção industrial de hidrocarbonetos macrocíclicos e de lactonas. Os tetraoxanos suscitaram especial interesse nas últimas duas décadas, devido à descoberta da sua elevada atividade antimalárica. Para além da atividade antimalárica, os tetraoxanos podem constituir potenciais candidatos para o tratamento de outras doenças negligenciadas, como a leishmaniose. O potencial farmacológico dos tetraoxanos impulsionou a otimização de estratégias de síntese de novos derivados, de forma a ampliar as bibliotecas de novos compostos para estudos de atividade farmacológica e possibilitar a identificação de novos candidatos a fármacos. Deste modo, a presente dissertação apresenta uma revisão bibliográfica relativa aos fundamentos teóricos e metodologias da síntese de 1,2,4,5-tetraoxanos, perspetivando a sua potencial utilização em química farmacêutica. A preparação relativamente económica e a estabilidade associada à função tetraoxano permitem a síntese de derivados com estruturas diversas, alargando a possibilidade de desenvolvimento de novas moléculas-alvo. No âmbito deste trabalho foram também preparados diversos tetraoxanos que demonstraram ter uma atividade antiparasitária semelhante à miltefosina, um dos fármacos utilizado atualmente no tratamento da Leishmaniose. A grande vantagem dos tetraoxanos relativamente à miltefosina reside no facto de exibirem uma toxicidade bastante inferior. De entre os compostos preparados destacaram-se os tetraoxanos LC137 e LC140. Estes compostos apresentaram valores de IC50 na região μM baixa, da mesma ordem de grandeza dos obtidos para este fármaco de referência e menor toxicidade. | pt_PT |
| dc.identifier.tid | 201183366 | |
| dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/10400.1/8128 | |
| dc.language.iso | por | pt_PT |
| dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ | pt_PT |
| dc.subject | Tetraoxanos | pt_PT |
| dc.subject | Malária | pt_PT |
| dc.subject | Leishmaniose | pt_PT |
| dc.subject | Síntese de tetraoxanos | pt_PT |
| dc.subject | Agentes antiparasíticos | pt_PT |
| dc.title | Metodologias de síntese de tetraoxanos com potencial utilização em química medicinal | pt_PT |
| dc.type | master thesis | |
| dspace.entity.type | Publication | |
| person.familyName | Menalha Amado | |
| person.givenName | Patrícia Sofia | |
| person.identifier.ciencia-id | 8617-A360-B70A | |
| person.identifier.orcid | 0000-0002-7307-9210 | |
| rcaap.rights | openAccess | pt_PT |
| rcaap.type | masterThesis | pt_PT |
| relation.isAuthorOfPublication | 5b28f1eb-1d56-4094-8242-2d1163618e5f | |
| relation.isAuthorOfPublication.latestForDiscovery | 5b28f1eb-1d56-4094-8242-2d1163618e5f | |
| thesis.degree.grantor | Universidade do Algarve. Faculdade de Ciências e Tecnologia | pt_PT |
| thesis.degree.level | Mestre | pt_PT |
| thesis.degree.name | Mestrado em Ciências Farmacêuticas | pt_PT |
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