Aplicação dos lipossomas como estratégia para superar a resistência bacteriana aos antibióticos

Nunes, Paulo Alexandre Reis

http://hdl.handle.net/10400.1/7885

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Authors

Nunes, Paulo Alexandre Reis

Advisor(s)

Grenha, Ana

Abstract(s)

Durante várias décadas, o uso extremamente difundido de antibióticos e o aumento do interesse da indústria farmacêutica por fármacos mais lucrativos em detrimento do investimento em descobertas e desenvolvimento de novos antimicrobianos levou inevitavelmente a um aumento considerável das resistências aos antibióticos. Atualmente, estas estão num nível crítico, comprometendo a eficácia destes fármacos, tornando-se num problema grave de saúde pública. Neste momento estão a ser investigadas novas classes de antibióticos, mas também estão a ser feitos estudos focados na melhoria da ação/comportamento dos fármacos já existentes, ou seja, novas formulações de antibióticos. Inclui-se nestas novas abordagens, a formulação lipossomal. Os lipossomas são vesículas esféricas constituídas por uma ou mais bicamadas de fosfolípidos, cujo diâmetro varia normalmente dos 0.02 aos 10 μm, que permitem o encapsulamento de quantidades consideráveis de uma panóplia de substâncias hidrofílicas e hidrofóbicas. Os lipossomas, para além de conferirem maior eficácia aos antibióticos, diminuem a toxicidade e aumentam a seletividade, sendo que vários estudos já demonstraram melhorias farmacodinâmicas e farmacocinéticas relativamente aos antibióticos convencionais contra bactérias suscetíveis e resistentes, evidenciando uma grande potencialidade para a sua utilização. Por outro lado, existem algumas barreiras que de certa forma impedem a rápida difusão de utilização destes sistemas de libertação, como o preço elevado, a instabilidade e dificuldade de esterilização e complexidade dos equipamentos associados à sua produção. Porém, já existem antibióticos lipossomais em ensaios clínicos, incluindo formulações de amikacina (Arikace ® e Mikasome ®), a ciprofloxacina e tobramicina, o que sugere que pelo menos em alguns casos será viável a aplicação desta tecnologia. O curto tempo da sua aplicação em antibióticos e a escassez de exemplares em utilização, também sugerem a necessidade de mais estudos para explorar as suas potencialidades promissoras.