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Publication
Copper complexes as therapeutic drugs: use of analytical / spectroscopic methods for the evaluation of their transport in blood
| Name: | Description: | Size: | Format: | |
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| 5.12 MB | Adobe PDF |
Authors
Advisor(s)
Abstract(s)
Os complexos de cobre(II) têm sido muito estudados, nomeadamente devido à sua actividade anticancerígena
e outros efeitos. As interacções dos complexos de Cu com proteínas do soro sanguíneo humano são importantes para a sua biodisponibilidade e características farmacocinéticas. É importante compreender a natureza das interacções do Cu e dos seus complexos com as proteínas do soro, nomeadamente com a albumina, pois a biodisponibilidade de um produto terapêutico pode ser determinada pela sua ligação à albumina. Neste trabalho são estudados vários aspectos relacionados com a ligação do CuII e complexos de
CuII à albumina do soro humano. É discutida a composição e função da albumina, que é o agente transportador mais importante no soro sanguíneo, com ênfase no transporte de iões metálicos.
Apresenta-se também a descrição dos locais de ligação da albumina a iões metálicos, nomeadamente o local de ligação ATCUN (principal local de ligação ao CuII) e ao “multi-metal binding site (MBS)”, que é o 2º local de ligação (secundário) ao CuII.
Copper(II) complexes have attracted much attention due to their anticarcinogenic and other effects. The interactions of Cu-complexes with serum proteins are considered important to their bioavailability and pharmacokinetic properties. Thus, it is important to understand the nature of the interactions of Cu and of Cu-complexes with serum proteins, namely with serum albumin, since the bioavailability of a drug may be determined by its binding to albumin. The composition and function of albumin as a major transporting agent in blood are discussed with emphasis on the transport of metal ions in blood. Additionally, several aspects related to the binding of CuII and CuII-complexes to human serum albumin are addressed, namely the description of the copper(II) binding sites on albumin with emphasis on the ATCUN site (the primary metal binding site of Cu) and the multi-metal binding site (MBS), the secondary binding site of Cu) are presented.
Copper(II) complexes have attracted much attention due to their anticarcinogenic and other effects. The interactions of Cu-complexes with serum proteins are considered important to their bioavailability and pharmacokinetic properties. Thus, it is important to understand the nature of the interactions of Cu and of Cu-complexes with serum proteins, namely with serum albumin, since the bioavailability of a drug may be determined by its binding to albumin. The composition and function of albumin as a major transporting agent in blood are discussed with emphasis on the transport of metal ions in blood. Additionally, several aspects related to the binding of CuII and CuII-complexes to human serum albumin are addressed, namely the description of the copper(II) binding sites on albumin with emphasis on the ATCUN site (the primary metal binding site of Cu) and the multi-metal binding site (MBS), the secondary binding site of Cu) are presented.
Description
Dissertação de Mestrado, Qualidade em Análises, Faculdade de Ciências e Tecnologia, Universidade do Algarve. Centro de Química Estrutural Complexo I, Instituto Superior Técnico, 2012
Keywords
Cobre Complexos de cobre Albumina humana do soro Espectroscopia paramagnética electrónica Dicroismo circular Fluorescência Absorção UV-Vis Locais de ligação Biodisponibilidade