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Publicação

A importância das quinolonas: perspetivas futuras e os desafios da resistência bacteriana

datacite.subject.fosCiências Médicas::Outras Ciências Médicas
datacite.subject.sdg03:Saúde de Qualidade
datacite.subject.sdg09:Indústria, Inovação e Infraestruturas
datacite.subject.sdg12:Produção e Consumo Sustentáveis
dc.contributor.advisorCristiano, Maria de Lurdes dos Santos
dc.contributor.authorJunqueira, Sofia Ribeiro de Almeida Lopes
dc.date.accessioned2026-05-07T11:22:32Z
dc.date.available2026-05-07T11:22:32Z
dc.date.issued2025-10-27
dc.description.abstractOs antibióticos foram a grande descoberta do século XX, tornando-se num dos pilares da medicina moderna. Com o aparecimento do ácido nalidíxico em 1962, foi descoberta uma nova classe de antibióticos, as quinolonas, que desde então tem crescido tornando-se num grupo de antibacterianos sintéticos com uma grande importância clínica, de que se destaca a ciprofloxacina, a levofloxacina e a moxifloxacina. As quinolonas com atividade antimicrobiana estão distribuídas por quatro gerações, com base no espetro de atividade e no seu perfil farmacocinético. A estrutura geral das quinolonas incorpora um grupo oxo na posição 4 e um grupo ácido carboxílico na posição 3, ambos relevantes para a atividade farmacológica. As várias gerações de quinolonas distinguem-se essencialmente pelos substituintes nas posições 1, 6 e 7. Muitas das modificações na estrutura têm impacto tanto na atividade farmacológica como na toxicidade. Um dos problemas destes fármacos, e que limitou o seu uso, é a possibilidade de provocarem efeitos colaterais que, embora raros, podem ser muito graves. As quinolonas são agentes bactericidas que atuam por meio da inibição de duas topoisomerases do tipo II: a DNA girase e a DNA topoisomerase IV. São eficazes contra uma ampla gama de infeções bacterianas, bem como outras infeções microbianas, e terapêuticas não micogénicas. Um dos problemas desta classe farmacológica é a crescente seleção para bactérias multirresistentes sendo vários os mecanismos de desenvolvimento de resistências. A crescente investigação nesta área tem dado origem a novas quinolonas com propriedades farmacológicas otimizadas e alternativas aos fármacos desta classe, destacando-se os inibidores da topoisomerase não quinolónicos e compostos híbridos. A presente dissertação tem como objetivo elaborar uma revisão da literatura sobre a importância farmacológica das quinolonas, enfatizando a influência da estrutura química tanto nas propriedades farmacológicas como na toxicidade e com enfoque no desenvolvimento de novos fármacos eficazes contra infeções por estirpes bacterianas multirresistentes.por
dc.description.abstractAntibiotics represent one of the greatest discoveries of the 20th century, becoming pillars of modern medicine. With the emergence of nalidixic acid in 1962, a new class of antibiotics was discovered, the quinolones. Since then, this group of synthetic antibacterial agents has grown in clinical importance, with drugs such as ciprofloxacin, levofloxacin, and moxifloxacin standing out. Quinolones are spread among four generations, based on their spectrum of activity and pharmacokinetic profile. Structurally, they share a keto group at position 4 and a carboxylic acid group at position 3, with substitutions at positions 1, 6 and 7 introducing diversity and tuning properties. These structural modifications influence both pharmacological activity and adverse effects, which, although rare, can be severe and limit the clinical use of the class. Quinolones are bactericidal agents that act by inhibiting two type II topoisomerases: DNA gyrase and DNA topoisomerase IV. They are effective against a wide range of bacterial infections as well as other microbial infections, and have applications in non-mycogenic therapeutics. However, the increasing emergence of multidrug-resistant bacteria, which arises from various mechanisms of defence, highlights the need for ongoing research. Also considering the potential adverse effects of quinolones, it is essential to develop new quinolones and alternative drugs, such as non-quinolone topoisomerase inhibitors or hybrid compounds. This dissertation aims to provide a literature review on the pharmacological importance of the quinolone class, considering the influence of chemical structure on pharmacological properties and toxicity and with a focus on the future development of new drugs effective against infections caused by multidrug-resistant bacterial strains.eng
dc.identifier.tid204081505
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10400.1/28881
dc.language.isopor
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.subjectQuinolonas
dc.subjectAntibacterianos
dc.subjectInibidores de topoisomerases
dc.subjectBactérias multirresistentes
dc.subjectOtimização de fármacos
dc.titleA importância das quinolonas: perspetivas futuras e os desafios da resistência bacterianapor
dc.typemaster thesis
dspace.entity.typePublication
thesis.degree.grantorUniversidade do Algarve. Faculdade de Ciências e Tecnologia
thesis.degree.levelMestre
thesis.degree.nameMestrado em Ciências Farmacêuticas

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