Name: | Description: | Size: | Format: | |
---|---|---|---|---|
110.38 KB | Adobe PDF | |||
11.06 MB | Adobe PDF |
Authors
Advisor(s)
Abstract(s)
Os sistemas de veiculação de fármacos, presentemente, apresentam-se como uma
alternativa viável às terapias convencionais. De entre os diversos sistemas de transporte
passíveis de associar substâncias farmacologicamente activas, destacam-se os de base
lipídica, em particular, os lipossomas, os quais constituem um dos sistemas mais
estudados e com maior sucesso, comprovado pelo número de produtos em fase clínica ou
já aprovados para utilização em humanos.
Os lipossomas são estruturas constituídas por membranas lipídicas organizadas em
bicamadas, fechadas e concêntricas, que permitem a encapsulação de moléculas
hidrofílicas no espaço interno aquoso e hidrofóbicas na bicamada lipídica.
No presente trabalho, foram desenvolvidas metodologias com vista à encapsulação em
lipossomas do aminoglicosídeo, a Paromomicina (PRM). Este fármaco está indicado para
o tratamento de doenças infecciosas nomeadamente parasitárias e bacterianas. Algumas
das principais desvantagens resultantes da sua utilização em clínica são, o reduzido tempo
de circulação na corrente sanguínea, rápida excreção renal e consequentemente
insuficiente concentração intracelular do fármaco. Como forma de ultrapassar algumas
das desvantagens apresentadas, foram desenvolvidas formulações lipossomais de PRM
com vista a melhorar o desempenho deste antibiótico.
Para tal, foram preparadas e caracterizadas diversas formulações lipossomais de PRM
com vista à selecção daquelas que apresentem maiores valores de eficácia de
encapsulação (E.E.), e superior estabilidade. Com as formulações seleccionadas foram
realizados estudos in vitro de interacção lipossoma-célula, utilizando uma linha celular
humana monocítica leucémica, THP-1.
De entre as formulações desenvolvidas e seleccionadas para os estudos in vitro de a
formulação DPPC:DPPG, foi uma das que apresentou uma E.E. superior a 80% e valores
de internalização celular superiores a 90%.
Description
Keywords
Farmacotopia Paromomicina Lipossomas