Percorrer por autor "Verissimo, Edite"
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- Design and synthesis of novel 2-pyridone peptidomimetic falcipain 2/3 inhibitorsPublication . Verissimo, Edite; Berry, Neil; Gibbons, Peter D.; Cristiano, Maria Lurdes Santos; Rosenthal, Philip J.; Gut, Jiri; Ward, Stephen A.; O'Neill, Paul M.The structure-based design, chemical synthesis and in vitro activity evaluation of various falcipain inhibitors derived from 2-pyridone are reported. These compounds contain a peptidomimetic binding determinant and a Michael acceptor terminal moiety capable of deactivating the cysteine protease active site.
- Diels–alder/thiol–olefin co-oxygenation approach to antimalarials incorporating the 2,3-dioxabicyclo[3.3.1]nonane pharmacophorePublication . O'Neill, Paul M.; Verissimo, Edite; Ward, Stephen A.; Davies, Jill; Korshin, Edward E.; Araujo, Nuna C. P.; Pugh, Matthew D.; Cristiano, Maria Lurdes Santos; Stocks, Paul A.; Bachi, Mario D.Abstract—A Diels–Alder/thiol–olefin co-oxygenation approach to the synthesis of novel bicyclic endoperoxides 17a–22b is reported. Some of these endoperoxides (e.g., 17b, 19b, 22a and 22b) have potent nanomolar in vitro antimalarial activity equivalent to that of the synthetic antimalarial agent arteflene. Iron(II)-mediated degradation of sulfone-endoperoxide 19b and spin-trapping with TEMPO provide a spin-trapped adduct 25 indicative of the formation of a secondary carbon centered radical species 24. Reactive C-radical intermediates of this type may be involved in the expression of the antimalarial effect of these bicyclic endoperoxides.
- Endoperoxide carbonyl falcipain 2/3 inhibitor hybrids: toward combination chemotherapy of malaria through a single chemical entityPublication . Gibbons, Peter D.; Verissimo, Edite; Araujo, Nuna C. P.; Barton, Victoria; Nixon, Gemma L.; Amewu, Richard K.; Chadwick, J.; Stocks, Paul A.; Biagini, Giancarlo A.; Srivastava, Abhishek; Rosenthal, Philip J.; Gut, Jiri; Guedes, Rita C.; Moreira, Rui; Sharma, Raman; Berry, Neil; Cristiano, Maria Lurdes Santos; Shone, Alison E.; Ward, Stephen A.; O'Neill, Paul M.We extend our approach of combination chemotherapy through a single prodrug entity (O’Neill et al. Angew. Chem., Int. Ed. 2004, 43, 4193) by using a 1,2,4-trioxolane as a protease inhibitor carbonylmasking group. These molecules are designed to target the malaria parasite through two independent mechanisms of action: iron(II) decomposition releases the carbonyl protease inhibitor and potentially cytotoxic C-radical species in tandem. Using a proposed target “heme”, we also demonstrate heme alkylation/carbonyl inhibitor release and quantitatively measure endoperoxide turnover in parasitized red blood cells.
- O ensino das ciências no contexto de países em desenvolvimento de língua oficial portuguesa: intervenções em cooperaçãoPublication . Verissimo, Edite; Cristiano, Maria Lurdes SantosVivemos tempos de profundas injustiças, desigualdades, pobreza… Mas também são tempos de grande sensibilização para estes problemas e para uma ação global para os eliminar. A Educação é fundamental para a qualidade de vida humana e constitui um direito básico, reconhecido na Declaração Universal dos Direitos Humanos; como tal, é prioritária na Agenda da Cooperação Internacional para o Desenvolvimento. Portugal, enquanto país financiador, direciona a Ajuda Pública ao Desenvolvimento para projetos e programas de cooperação, com especial ênfase na Educação, que têm como principais parceiros os países da áfrica lusófona e Timor-Leste. Neste documento será descrito o percurso de uma professora formada em Física e Química que, depois de uma experiência inicial de ensino em Portugal, experiencia enquanto agente da cooperação portuguesa, realidades de ensino e formação tão distintas quanto as de Angola e Timor-Leste. Nestes países, ainda considerados Estados Frágeis, há um trabalho generalizado de reforço à Educação a ser feito, paralelo ao reforço da boa governação e da capacitação institucional; a formação dos professores e dos profissionais de saúde assume aqui uma dimensão fulcral. Há um fio condutor que relaciona estas experiências, e que é, do lado da formadora, os conhecimentos, técnicas e visão adquiridos ao longo de uma formação pedagógica e científica na Europa e, do lado dos formandos, a pertença a sociedades ainda pouco estruturadas, onde a ausência de meios de ensino adequados e de oportunidades de reflexão educativa constituem entraves à qualidade do ensino. Em comum está a partilha de uma língua e, até certo ponto, de uma cultura. As experiências formativas no ensino das ciências que aqui são descritas orientam-se pela preocupação em elevar as competências científicas e sociais dos formandos, como forma de contribuir para o desenvolvimento sustentável das comunidades onde esses formandos se inserem. É ainda feita uma breve análise, sob o olhar e experiências da autora, à atuação e posturas da cooperação portuguesa; esta crítica torna-se particularmente relevante quando nos dias de hoje se percecionam mudanças nas caraterísticas das relações do nosso país com os tradicionais países recetores.
- New approaches to antimalarial chemotherapy: design and synthesis of bicyclic endoperoxides and of peptide and peptidomimetic carbonyl containing cysteine protease inhibitorsPublication . Verissimo, Edite; Cristiano, Maria Lurdes Santos; O'Neill, Paul M.